Амлодипин и бисопролол — можно ли принимать одновременно (совместимость)

Комбинацию бисопролола и амлодипина включают многие современные лекарственные средства – как отечественные, так и импортные. Они отпускается в форме таблеток для перорального применения. Терапевтический эффект от использования препаратов достигается именно за счет сочетания бисопролола с амлодипином.

Эти вещества имеют разные принципы воздействия на организм, но при этом они отлично комбинируются друг с другом. Комбинация амлодипина и бисопролола используется в лекарствах Алотендин, Конкор АМ, Собикомби.

Лечебные свойства, механизм воздействия

Рассматриваемый препарат оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин относится к группе БМКК, а бисопролол – к бета1-адреноблокаторам.

Воздействие амлодипина

Под влиянием амлодипина происходит блокирование кальциевых канальцев, благодаря чему снижается проникновение ионов кальция через клеточную мембрану. Вещество расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. За счет снижения сопротивляемости периферических сосудов достигается длительный гипотензивный эффект.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин на длительный период времени купирует приступ стенокардии, давая возможность увеличить общую продолжительность физических нагрузок. Это уменьшает риск рецидивов патологии и снижает потребность в регулярном приеме нитроглицерина.

Влияние бисопролола

Бисопролол является бета1-адреноблокатором, не оказывающим мембраностимулирующего воздействия на организм. Даже при однократном суточном применении препарата его влияние сохраняется на протяжении суток. Однако стойкого гипотензивного эффекта удается достичь только после 7-14 дней лечения.

Однократный пероральный прием бисопролола способствует:

  • урежению пульса у пациентов, страдающих от ИБС без признаков ХСН;
  • уменьшению ударного сердечного объема;
  • снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.

Эффекты от применения Бисопролола

Влияет бисопролол также на концентрацию гормона ренина в организме. За счет ее снижения удается добиться стойкого гипотензивного эффекта. Параллельно, при продолжительном приеме препарата, происходит понижение изначально завышенных у больных с ИБС показателей ОПСС.

Какое вещество эффективнее?

Многие пациенты задают своему лечащему вопрос, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. Однозначно на него не сможет ответить ни один терапевт или кардиолог.

Если говорить об эффективности, то бисопролол, несомненно, сильнее, чем амлодипин.

Однако он способен вызывать гораздо более тяжелые побочные действия, к тому же плохо сочетается с другими лекарствами, либо же и вовсе с ними не комбинируется.

Взаимодополняющий механизм действия препаратов на сердечно-сосудистую систему при АГ

Поэтому в данной ситуации выход один: не заниматься самолечением, а обратиться к доктору. Только специалист сможет взвесить все риски, и назначить необходимое конкретному пациенту лекарство для лечения АГ или ИБС.

Аналоги и заменители

Заменить препараты с этими активными компонентами можно только средствами, которые вместо бисопролола содержат амлодипин и атенолол. Среди них выделяют:

  1. Амлодак-Ат – таблетированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов амлодипин и блокатор бета1-адренорецепторов атенолол. Показания и противопоказания идентичны Алотендину и его полным аналогам.
  2. Амлонг-А – лекарство, которым тоже можно заменить амлодипин+бисопролол. Ориентировочная стоимость – 422 рубля.
  3. Неокард-Атн – препарат, содержащий амлодипин и дополнительно – атенолол. Лекарство является одним из самых труднодоступных в России гипотензивных средств.

Бисопролол может быть заменен атенололом только при крайних обстоятельствах, когда найти комбинированные препараты, где содержится он в сочетании с амлодипином невозможно.

Перечень комбинированных препаратов с амлодипином и бисопрололом

Итак, амлодипин и бисопролол – это одно и то же или нет? Если изучить химический состав этих веществ и механизм их воздействия на организм человека, то можно четко увидеть, что это абсолютно разные элементы.

Но при этом бисопролол и амлодипин имеют хорошую совместимость, и входят в состав многих комбинированных гипотензивных препаратов.

Они имеют идентичные показания, ограничения, способ приема, побочные реакции, которые описаны ниже.

Перечень самых популярных лекарственных средств с этими активными компонентами приведен ниже:

  • Алотендин. Таблетированный препарат Алотендин является полным аналогом рассматриваемого медикаментозного средства. Он содержит бисопролола фумарат и амлодпин в равных пропорциях. Лекарство не может быть применено при:

    • нестабильной стенокардии;
    • пониженном АД;
    • шоке разной этиологии;
    • бронхиальной астме и ХОБЛ. При приеме Алотендина нужно исключить прием тиазидных диуретиков, прочих бета-адреноблокаторов, НПВП и пр.
  • Конкор АМ. Конкор – новый на российском фармацевтическом рынке комбинированный препарат, помогающий контролировать кровяное давление. Таблетка имеет риску для деления, что помогает максимально точно титровать дозу. Если приобрести препарат не удается, можно принимать Амлодипин с Бисопрололом по отдельности. Главное, правильно рассчитать дозировку.
  • Собикомби. Таблетки Собикомби – еще одно средство, применяемое при ИБС и артериальной гипертензии. Лекарство необходимо с осторожностью сочетать с сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибактериальными препаратами и пероральными средствами, снижающими показатели сахара в крови.

    Собикомби принимают раз в день вне зависимости от еды. При необходимости таблетку можно разделить, если того требует режим дозирования препарата, назначенный врачом. Нельзя прекращать терапию резко – это может привести к стремительному нарастанию симптомов заболевания. Особенно это касается пациентов с ИБС.

Показания, противопоказания

Лекарства с этими веществами назначаются больным с артериальной гипертензией и ИБС. Препараты могут применяться как изолированно, так и в составе комплексного лечения.

Комбинированные медикаментозные средства не рекомендуется принимать больным с:

  • нестабильной формой стенокардии;
  • выраженным стенозом сердечной аорты;
  • острой фазой СН;
  • кардиогенным или другими видами шоковых состояний;
    Кардиогенный шок
  • атриовентрикулярной блокадой 2 – 3 степеней;
  • замедленным сердечным ритмом;
  • артериальной гипотонией;
  • бронхиальной астмой или ХОБЛ;
  • феохромоцитомой, не поддающейся лечению;
  • метаболическим ацидозом.

Эти ограничения касаются, прежде всего, применения рассматриваемых веществ по отдельности. Если говорить об их сочетании, то лекарства, содержащие их в своем составе, противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов таблеток, лактации и детском возрасте до 18 лет.

При беременности комбинация этих средств может быть назначена женщине исключительно при жизненно важных показаниях. Схема терапии разрабатывается специалистом, исходя из тяжести состояния пациентки. На протяжении всего лечебного курса беременная женщина должна находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Инструкция по применению и лекарственное взаимодействие

Амлодипин следует принимать одновременно с Бисопрололом вне зависимости от времени последнего приема пищи. Рекомендуется выпивать таблетку, не разжевывая, в утреннее время, запивая большим количеством воды.

Суточная доза рассчитывается индивидуально, но она не должна превышать 1 таб. Препарат требует продолжительного применения.

Для пациентов с нарушениями печеночного и почечного функционирования особый режим дозировки не нужен. Однако важно следить за тем, чтобы в сутки осуществлялся прием не более 10 мг медпрепарата. Соотношение активных компонентов при этом не учитывается. Отмена лекарства должна происходить с постепенным уменьшением применяемой дозы вплоть до полного прекращения приема таблеток.

Краткое описание лекарственных взаимодействий каждого из рассматриваемых элементов по отдельности приведено в таблице.

Название вещества
Допустимые сочетания
Недопустимые взаимодействия
Амлодипин Вещество может быть применено наряду с использованием:

  • тиазидных диуретиков;
  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • бета-адреноблокаторов;
  • нитратов пролонгированного воздействия;
  • сублингвального нитроглицерина;
  • антибактериальных лекарств;
  • пероральных гипогликемических средств;
  • циметидина;
  • препаратов алюминия или магния;
  • сиоденафила;
  • некоторых других гипотензивных лекарств (под тщательным наблюдением врача);
  • аторвастатина и пр.
Параллельно с этим амлодипин не рекомендуется совмещать с:

  • ингибиторами СУР3А4;
  • антимикотиками (азолами);
  • макролидами;
  • индукторами СУР3А4;
  • высокими дозами симвастатина;
  • этанолом.
Бисопролол Сочетание бисопролола со многими лекарственными средствами нецелесообразно, и даже опасно. Сами по себе, бета2-адреноблокаторы способны вызывать серьезные побочные действия, поэтому следует знать, с какими препаратами их комбинировать не следует. Так, бисопролол категорически запрещено принимать параллельно с:

  • верапамилом;
  • дилтиаземом;
  • клонидом;
  • метилдопой;
  • моксонидином;
  • рилменидином;
  • блокаторами медленных канальцев кальция;
  • антиаритмическими препаратами 1, 3 классов;
  • парасимпатомиметиками;
  • бета-адреноблокаторами местного воздействия (глазными каплями, например);
  • гипогликемическими препаратами (может усиливать их воздействие на организм);
  • общими анестетиками;
  • сердечными гликозидами и пр.

Как видно, бисопролол плохо сочетается с другими медпрепаратами. С некоторыми же он и вовсе категорически не может быть скомбинирован. Ввиду этого, перед началом приема данного средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом, и сообщите ему, какие другие медикаменты вы принимаете в текущее время. Возможно, специалист подберет для вас заменитель рассматриваемому препарату.


Препараты-заменители Бисопролола: ТОП 11 аналогов лекарства

Возможные побочные реакции

Неправильное применение препарата может вызвать развитие целого ряда нежелательных реакций со стороны организма. Интенсивность и особенности их проявления зависят от того, воздействием какого именно активного вещества они были спровоцированы.

Так, амлодипин способен привести к возникновению:

  • лейкопении;
  • тромбоцитопении;
  • гипергликемии (повышению уровня глюкозы в сыворотке крови);
  • бессоннице;
  • беспричинной тревоге;
  • эмоциональной лабильности;
  • депрессивным состояниям;
  • расстройствам сознания (крайне редко);
  • головным болям;
  • головокружениям;
  • сонливости;
  • обморокам (редко);
  • парестезии;
  • тремору конечностей;
  • периферической невропатии;
  • гипертонусу мышц;
  • расстройствам зрения (редко);
  • учащенному сердцебиению;
  • резкому понижению АД;
  • брадикардии (редко);
  • вазомоторному риниту;
  • кашлю (нечасто).

Отечность, кожные аллергические реакции, тошнота, нарушения стула, рвота, гастралгия – это лишь самый минимальный перечень побочных эффектов, к которым может привести один лишь амлодипин. Что касается бисопролола, то он способен вызывать негативные реакции организма, проявляющиеся:

  • цефалгией;
  • вертиго;
  • чувством холода или онемения в руках или ногах;
  • снижением АД;
  • аллергическим насморком;
  • пептическими расстройствами;
  • повышенной утомляемостью.

Статистика побочных эффектов бисопролола

Побочные реакции часто проявляются не только по причине неправильного приема лекарства. Многие пациенты отмечают их возникновение в начале терапии. Когда организм привыкает, нежелательные реакции проходят самостоятельно. И только если этого не происходит, необходимо обратиться к врачу.

Отзывы

Пациенты по-разному отзываются о данном препарате. Врачи часто используют комбинацию данных веществ в терапии АГ:

Ольга, 58 лет, Вишневое: «Пила Алотендин от высокого давления в течение 2 месяцев по 1 таблетке (10+10) в день. Где-то на протяжении недели были приступы головных болей, иногда – головокружения. По мере привыкания организма все побочные действия прошли. Препарат действительно помогает понизить высокое АД, я довольна лечением».
Евгения, 65 лет, Екатеринбург: «Врач назначил Алотендин, но в нашем городе я его не смогла найти. Заменили на Собикомби. Пила более 3 месяцев, приступы стенокардии стали появляться намного реже. При ИБС препарат эффективен на все 100%. Кстати, побочных эффектов не было никаких».

Евгений Дорофеев, врач-кардиолог: «Сочетание амлодипина с бисопрололом я, как врач-кардиолог с большим опытом работы с пациентами, считаю весьма эффективным и целесообразным. Амлодипин действует на организм мягче, а вот бета2-адреноблокатор бисопролол – более жестко, я бы даже сказал, резко.

А вот взаимодействие этих компонентов приводит к снижению риска развития серьезных побочных реакций у пациента, но при этом на эффективности обоих ДВ это никак не сказывается».

Важно помнить, что вышеописанные препараты и их аналоги могут быть назначены только специалистом. Ранее приведенная информация предоставлена лишь для ознакомления, поэтому использовать ее для самолечения ни в коем случае нельзя.

Источник: https://Pilyule.com/sravnenie/bisoprolol-i-amlodipin/

Клиническая эффективность бисопролола и его фиксированной комбинации с амлодипином

Бета-блокаторы являются одним из основных классов лекарственных средств, применяемых в современной кардиологической и терапевтической практике. Знание механизмов действия препаратов, их индивидуальных особенностей, в частности бисопролола, определяет применение данных средств.

Антагонисты β-адренорецепторов селективно связываются с рецепторами, осуществляя обратимый конкурентоспособный эффект β-адренергической блокады различных органов. Их фармакологический эффект может быть объяснен ответными реакциями данных рецепторов в различных тканях и симпатическим тонусом (табл. 1) [1, 2].

β-блокаторы оказывают относительно небольшой эффект на частоту и силу сердечных сокращений у человека в покое, но уменьшают данные показатели, когда симпатическая система активирована, в т. ч. во время нагрузки или стресса.

Интересно, что β-блокаторы не тормозят кардиостимулирующее действие сердечных гликозидов, теофиллина, ионов кальция, а также не влияют на сосудорасширяющий эффект ацетилхолина [3].

Классификация β-блокаторов

β-блокаторы делятся на две группы:

1) неселективные β-блокаторы, т. е. одинаково блокирующие как β1-, так и β2-адренорецепторы;

2) β1-селективные β-блокаторы, т. е. имеющие большее сродство к β1-адренорецепторам.

Селективность, однако, зависит от дозы и уменьшается или исчезает совсем при использовании больших доз препаратов.

Бисопролол высокоселективен по отношению к β1-адренорецепторам с отношением антагонистической активности β1 к β2 более 119. Это превышает селективность метопролола сукцината (его соотношение — 45) [4].

Некоторые β-блокаторы могут вызывать слабый агонистический ответ (внутренняя симпатомиметическая активность), а также стимулировать и блокировать β-адренорецепторы. Бисопролол не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом [5].

У некоторых β-блокаторов наблюдается периферическая вазодилатационная активность, опосредованная блокадой α1-адренорецепторов (карведилол, лабеталол), агонизмом β2-адренорецепторов (целипролол) или механизмами независимой блокады адренорецепторов (буциндолол, небиволол).

К тому же, β-блокаторы можно разделить на липофильные, амфофильные и гидрофильные.

Липофильные препараты

Липофильные препараты (метопролол, пропранолол, тимолол) быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, но вместе с тем быстро метаболизируются в стенке кишечника и в печени (first pass effect), поэтому при пероральном приеме их эффективность невелика (10–30%).

Данные препараты могут накапливаться у пациентов с пониженным печеночным кровотоком (в т. ч. у пожилых людей, у больных хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени).

Липофильные препараты характеризуются коротким периодом полувыведения (1–5 ч), они легко проникают в центральную нервную систему, что может объяснить частые случаи возникновения центральных побочных эффектов.

Гидрофильные препараты

Гидрофильные препараты (атенолол, эсмолол) не полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и выводятся либо в исходном состоянии, либо в качестве активных метаболитов почками.

Их период полувыведения дольше (6–24 ч), и они не взаимодействуют с другими лекарствами, метаболизирующимися печенью. Они почти не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Время полувыведения возрастает при низкой скорости гломерулярной фильтрации (в т. ч. у пожилых людей и при почечной недостаточности).

Амфофильные препараты

Жиро- и водорастворимые β-блокаторы имеют два пути элиминации — печеночный метаболизм и почечная экскреция. Бисопролол является амфофильным β-блокатором, т. к. растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие этого он незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации. Благодаря своим амфофильным свойствам (т. е.

растворимости как в жирах, так и в воде) препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает высокой биодоступностью. Бисопролол частично метаболизируется в печени, а его основная часть выделяется почками в неизмененном виде. Из-за длительного периода полувыведения (10–12 ч) препарат назначают 1 р.

/сут, пик его действия наступает через 2–4 ч после приема, продолжительность эффекта — 24 ч. Фармакокинетика бисопролола не зависит от приема пищи. Нарушение функции почек почти не влияет на концентрацию препарата в крови, лишь при выраженной почечной недостаточности требуется коррекция его дозы.

Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер, индивидуальные и межиндивидуальные колебания ее невелики, что обеспечивает постоянное и предсказуемое терапевтическое действие препарата [6–8].

Механизм действия

Механизмы действия β-блокаторов разнообразны и до конца не изучены. Вероятнее всего, есть существенные различия между механизмами действия различных агентов. Важную роль играет предотвращение кардиотоксичных эффектов катехоламинов [9, 10].

Рассматриваются также следующие механизмы:

1) Антигипертензивное действие, связанное со снижением производительности работы сердца, ингибированием секреции ренина и синтеза ангиотензина II, блокированием пресинаптических α-адренорецепторов, которые стимулируют выброс норадреналина в симпатических нервных окончаниях и снижают центральную вазомоторную активность [11].

2) Антиишемическое действие. β-блокаторы снижают потребление миокардом кислорода за счет уменьшения ЧСС, сократительной способности сердечной мышцы, систолического кровяного давления. Помимо этого, удлинение диастолы, вызванное уменьшением ЧСС, может увеличить перфузию миокарда.

  • 3) Снижение выброса ренина и ангиотензина II и синтеза альдостерона посредством блокирования β1-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек.
  • 4) Улучшение структуры и функции ЛЖ благодаря уменьшению его размера и увеличению фракции выброса [9, 10, 12].
  • β-блокаторы способны улучшать сердечную функцию, потому что они:
  • а) снижают ЧСС, диастолический объем и увеличивают коронарное диастолическое время перфузии;
  • б) снижают потребность миокарда в кислороде;
  • в) увеличивают миокардиальную энергетику за счет ингибирования катехоламин-индуцируемого выброса свободных жирных кислот из жировой ткани;
  • г) стимулируют β-адренергические рецепторы;
  • д) уменьшают миокардиальный оксидативный стресс [1, 13, 14].
  • 5) Антиаритмический эффект, являющийся результатом прямых сердечных электрофизиологических эффектов (снижение ЧCC, угнетение спонтанной активности эктопических пейсмейкерных клеток, замедление проводимости и увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла), снижения симпатической регуляции и миокардиальной ишемии, улучшения барорефлекторной функции и предотвращения катехоламин-индуцируемой гипокалиемии [15].
  • Прочие механизмы действия включают в себя: ингибирование кардиального апоптоза, опосредованного активацией β-адренергических путей, ингибирование агрегации тромбоцитов [1], снижение механического стресса, предотвращение разрыва бляшек, ресенситизацию β-адренергических путей и изменение миокардиальной экспрессии генов [17].
  • Некоторые β-блокаторы обладают антиоксидативными свойствами и ингибируют пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов [18].
  • Интересно, что применение β-блокаторов, и бисопролола в частности, было ассоциировано с благоприятным влиянием на маркеры воспалительной активности (фактор некроза опухолей (ФНО-α), его рецепторы, интерлейкины) у животных и в клинических исследованиях [19].

Особенности применения в некоторых клинических ситуациях

В целом, β-блокаторы переносятся хорошо, но могут возникать и серьезные побочные эффекты, особенно при использовании больших доз препаратов [11].

У пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом (СД) 1-го типа неселективные β-блокаторы подавляют некоторые важные симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия), связанные с адренергической контринсулярной активностью; остальные признаки гипогликемии (например, потливость) сохраняются. Поэтому применение селективных β-блокаторов предпочтительнее, во всяком случае для инсулинозависимых пациентов [11].

В одной из работ было продемонстрировано, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [20].

β-блокаторы могут привести к опасному для жизни увеличению сопротивления в дыхательных путях. Астма является противопоказанием к использованию любых β-блокаторов, а хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в отсутствие значительной реактивности дыхательных путей противопоказанием не является [21].

В то же время показано, что применение селективных β-блокаторов (в т. ч. бисопролола) с целью контроля ЧСС у пациентов с ХОБЛ и развитием острой дыхательной недостаточности не приводило к увеличению сроков лечения в отделениях интенсивной терапии и повышению летальности по сравнению с другими классами препаратов, используемых с целью контроля ЧСС [22].

При сравнении бисопролола с карведилолом в лечении пациентов с сердечной недостаточностью и ХОБЛ показано улучшение функции внешнего дыхания и уменьшение выраженности бронхообструкции в группе бисопролола [23].

Резкое прекращение приема β-блокаторов после длительного лечения может привести к рикошетным симптомам (в т. ч. к артериальной гипертензии (АГ), аритмии, стенокардии с осложнениями). Этот повышенный риск связан с усилением активности β-адренорецепторов в течение длительного срока лечения.

СД или перемежающая хромота не являются абсолютными противопоказаниями к использованию β-блокаторов [21].

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Применение β-блокаторов в лечении сердечной недостаточности привело к значительному прорыву в понимании механизмов патогенеза этого синдрома. Ранее основой развития сердечной недостаточности считалось нарушение гемодинамики, а активация симпатической нервной системы рассматривалась как благоприятная реакция, направленная на увеличение сократительной способности миокарда и сердечного выброса. И, следуя данной логике, применение лекарственных средств, обладающих отрицательным инотропным эффектом в условиях нарушения насосной функции миокарда, должно было приводить к дальнейшему усугублению явлений сердечной недостаточности (что совершенно справедливо в условиях декомпенсации и острой сердечной недостаточности). Последующие исследования, однако, показали независимую прогностическую роль симпатической активации при сердечной недостаточности и ее долгосрочное негативное влияние на функцию миокарда и исход заболевания. Увеличение симпатической активности связано с увеличением энергетических расходов миокарда и, возможно, ишемией. Впоследствии было показано, что стимуляция β1-адренорецепторов является мощным механизмом стимуляции апоптоза, который приводит к ускоренной гибели клеток и серьезным изменениям качественных характеристик кардиомиоцитов — усугублению снижения сократимости и нарушений внутриклеточного обмена кальция (табл. 2) [24].

  1. Роль симпатической стимуляции в количественных и качественных изменениях миокарда косвенно подтверждается их обратимостью при лечении β-блокаторами [4, 25].
  2. К положительным свойствам β-блокаторов при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) относят способность:
  3. а) уменьшать дисфункцию и гибель кардиомиоцитов как путем некроза, так и апоптоза;
  4. б) уменьшать число гибернирующих кардиомиоцитов;
  5. в) при длительном применении улучшать показатели гемодинамики за счет увеличения зон сокращающегося миокарда;
  6. г) повышать резко сниженные у больных ХСН плотность и аффинность β-адренорецепторов;
  7. д) уменьшать гипертрофию миокарда;
  8. е) снижать ЧСС;
  9. ж) уменьшать степень ишемии миокарда в покое и, особенно, при физической активности;
  10. з) несколько уменьшать частоту желудочковых аритмий;
  11. и) оказывать антифибрилляторное действие, приводящее к снижению риска внезапной смерти [26].
  12. Эффективность применения бисопролола в лечении ХСН доказана в серии исследований CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study), которые были первым крупномасштабным проектом, изучавшим влияние β-блокады на смертность и течение сердечной недостаточности.

При проведении двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования по применению бисопролола при сердечной недостаточности класса III или IV по NYHA (CIBIS), вызванной нарушением систолической функции ЛЖ (LVEF

Источник: https://www.rmj.ru/articles/kardiologiya/Klinicheskaya_effektivnosty_bisoprolola_i_ego_fiksirovannoy_kombinacii_s_amlodipinom/

Конкор АМ: новая фиксированная комбинация бисопролола и амлодипина для эффективного контроля артериального давления

Опубликовано в: «CONSILIUM MEDICUM» »» 2013 ТОМ 15 № 1

В декабре 2012 г. компания «Такеда» получила регистрационное удостоверение Минздрава РФ на препарат Конкор АМ.

Конкор АМ — новый фиксированный комбинированный препарат для лечения артериальной гипертонии. В настоящее время это единственный европейский препарат, сочетающий в одной таблетке селективный ß-адреноблокатор бисопролол и дигидропиридиновый антагонист кальция (АК) амлодипин.

Комбинация ß-адреноблокатора и дигидропиридинового АК — одна из комбинаций антигипертензивных препаратов, рекомендуемых в руководствах Европейского общества по изучению артериальной гипертонии, Европейского общества кардиологов (ESH/ESC) по лечению артериальной гипертонии (G.

Mancia, 2007) и Российского медицинского общества по изучению артериальной гипертонии (РМОАГ, 2010).

Конкор АМ назначается по 1 таблетке 1 раз в день. Он выпускается в диапазоне широко используемых доз бисопролола и амлодипина при их сочетании: 5 мг + 5 мг, 5 мг+10 мг, 10 мг + 5 мг и 10 мг + 10 мг. Таблетка делимая.

  • Конкор АМ разрешен к применению как препарат для замены терапии у пациентов с адекватным контролем артериального давления (АД) на фоне приема отдельных компонентов, назначаемых одновременно в тех же дозах, что и в составе комбинации, но в виде отдельных таблеток.
  • Оба компонента Конкора АМ — бисопролол и амлодипин — применяются на практике как отдельные средства в течение многих лет, и, таким образом, характеристики их переносимости хорошо известны.
  • Подробную информацию о безопасности и переносимости вы можете найти в инструкции по применению препарата.

Бисопролол, селективный ß1-адреноблокатор, действует в основном на сердце за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, что приводит к снижению АД (J.Cruickshank, 2007).

Дигидропиридиновые АК, такие как амлодипин, посредством блокады поступления ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов, способствуют уменьшению внутриклеточной концентрации кальция и, как следствие, расслаблению мышц и вазодилатации (D.Murdoch и R.Heel, 1991).

Механизмы действия компонентов комбинации различаются и являются взаимодополняющими в отношении снижения АД, поскольку они влияют на разные звенья патогенеза (D.Murdoch, 1991); см. рисунок.

Взаимодополняющий механизм действия двух активных веществ сочетает следующие два эффекта, позволяющие усилить антигипертензивную эффективность: вазоселективное действие АК амлодипина (уменьшение периферического сопротивления сосудов) и кардиопротективное действие ß-адреноблокатора бисопролола — уменьшение сердечного выброса (H.Murdoch, 1991; J.Cruickshank, 2007).

Кардиоселективное действие бисопролола связано с уменьшением частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, в результате чего, как было показано, снижаются риски развития патологических состояний, обычно сопровождающих артериальную гипертонию, таких как стенокардия, инфаркт миокарда и ремоделирование миокарда (J.Cruickshank, 2007).

Кроме того, как бисопролол, так и амлодипин характеризуются длительными периодами полувыведения, вследствие чего они способны обеспечить эффективный контроль АД на всем протяжении 24-часового интервала дозирования (J.

Neutel, 1993; J.Ostergren, 1998; K.Eguchi, 2004). Благодаря 24-часовому действию становится возможным контролировать АД во время утреннего резкого повышения АД при пробуждении, когда наблюдается пик сердечно-сосудистых событий (W.

White, 2007).

Конкор АМ соответствует всем критериям рациональной комбинации для лечения артериальной гипертонии. Он характеризуется взаимодополняющими механизмами действия компонентов, влиянием на различные патогенетические механизмы артериальной гипертонии, совместимой фармакокинетикой.

Кроме непосредственно снижения уровня АД, компоненты Конкора АМ обладают дополнительными эффектами: бисопролол оказывает кардиопротективный эффект у пациентов с сочетанием артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца; амлодипин снижает риск инсульта, замедляет прогрессирование атеросклеротического процесса и гипертрофии левого желудочка.

Список использованной литературы

  1. Concor AM. Summary of Product Characteristics.
  2. ChobanianAV, Bakris GL, Black HR et al. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. National Heart, Lung and Blood Institute 2004; http://www.nhlbinih.gov/guidelines/hypertension/ (последний доступ 26 июля 2011).
  3. РМОАГ, Национальные рекомендации по диагностике и лечению артериальной гипертензии. 2010.
  4. Cruickshank J. Are we misunderstanding the beta block-ers. Int J Cardiol 2007; 120: 10-27.
  5. Eguchi K, Kario K, Hoshide Y et al. Comparison of valsartan and amlodipine on ambulatory and morning blood pressure in hypertensive patients. Am J Hypertens 2004; 17:112-7.
  6. Mancia G, de Backer G, Dominiczak A et al. 2007 Guidelines for the management of arterial hypertension. The Task Force for the Management of Arterial Hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and the European Society of Cardiology (ESC). J Hypertens 2007; 25:1105-87.
  7. Murdoch D, Heel RC. Amlodipine. A review of its pharmaco-dynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in cardiovascular disease. Drugs 1991; 41:478-505.
  8. Neutel JM, Venkata C, Papademetriou V et al. Application of ambulatory blood pressure monitoring in differentiating between antihypertensive agents. Am J Med 1993; 94:181-7.
  9. OstergrenJ, Isaksson H, Brodin U et al. Effect of amlodipine versus felodipine extended release on 24-hour ambulatory blood pressure in hypertension Am J Hypertens 1998; 11: 690-6.
  10. Rana R, Patil A. Efficacy and safety of bisoprolol plus amlodipine fixed dose combination in essential hypertension. Indian Pract 2008; 61: 225-34.
  11. White WB. Clinical assessment of early morning blood pressure in patients with hypertension. Prev Cardiol 2007; 10:210-4.
  12. World Health Organization, International Society of Hypertension Writing Group. 2003 World Health Organization (WHO)/International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983-92.

Источник: https://medi.ru/info/5556/

Совместимость Амлодипина и Бисопролола

Амлодипин и Бисопролол – фиксированная комбинация лекарственных препаратов, которая обеспечивает снижение давления в аорте, устраняет неблагоприятные факторы, вызванные возбуждением симпатической нервной системы у больного гипертонией и сахарным диабетом.

Амлодипин и Бисопролол обеспечивают снижение давления в аорте, устраняют неблагоприятные факторы, вызванные возбуждением симпатической нервной системы у больного гипертонией и сахарным диабетом.

Когда принимают Амлодипин

Антиангинальное средство обладает антигипертензивным действием, быстро всасывается из желудка в ткани, биодоступность препарата составляет 90%. Медикамент удаляется из организма через 35 часов.

Лекарственное средство распадается в печени при воздействии цитохрома 3А4.

Препарат используют для лечения такой патологии, как:

  • артериальная гипертензия;
  • приступ стенокардии;
  • кислородное голодание сердечной мышцы;
  • ишемическая патология сердца;
  • периферический артериосклероз;
  • сердечная недостаточность;
  • гипертрофия левого желудка сердца;
  • тяжелая степень мерцательной аритмии;
  • метаболические нарушения.

Амлодипин используют для лечения кислородного голодания сердечной мышцы.

Для чего назначают Бисопролол

Таблетки бета1-адреноблокатора не способны тормозить выход медиаторов аллергического воспаления.

Препарат проявляет эффективность при таких заболеваниях, как:

  • повышенное артериальное давление;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая недостаточность миокарда;
  • аритмия;
  • в составе комбинированной терапии у пациентов с сахарным диабетом.

Бета 1-адреноблокатор назначают для вторичной профилактики инфаркта миокарда. Препарат могут использовать пациенты с заболеваниями печени и почек – им не требуется коррекция дозы, больные сахарным диабетом, страдающие патологией легких и бронхов.

Совместный эффект Амлодипина и Бисопролола

Применение комбинации препаратов позволяет добиться снижения количества осложнений заболеваний миокарда по сравнению с повышением дозы одного из этих лекарственных средств. Совместное действие медикаментов оказывает влияние на различные этапы гипертонической болезни, позволяет контролировать АД в течение суток.

В случае развития сердечной недостаточности включение в комбинацию лечения бета 1 -блокатора позволяет добиться антиаритмического эффекта, снизить риск осложнений у пациентов, перенесших инфаркт.

Показания к одновременному применению

Комбинация антиаритмического препарата и блокатора кальциевых каналов не имеет фармакокинетических взаимодействий. Нет особых различий между ними в концентрации, скорости метаболизма, абсорбции препаратов.

Медикаменты назначают для лечения церебральной патологии, улучшения артериального кровообращения, вторичной профилактики ишемической болезни сердца. Бета1-адреноблокатор улучшает функцию коронарных сосудов.

Комбинация препаратов снижает риск сердечных и сосудистых осложнений у пациентов, страдающих АГ.

Противопоказания к Амлодипину и Бисопрололу

Антиаритмическое средство нельзя принимать при таких патологиях, как:

  • нарушение периферического кровообращения;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • декомпенсация сердечной недостаточности;
  • снижение АД.
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия;
  • астма.

Блокатор кальциевых каналов не назначают пациенту при таких состояниях, как:

  • индивидуальная непереносимость;
  • нестабильность гемодинамики;
  • аортальный стеноз;
  • гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • митральный стеноз.

Бисопролол не назначают пациенту при непереносимости лактозы.

Как принимать Амлодипин и Бисопролол вместе

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор принимают 1 раз в сутки утром по 5 мг, запивая 50 мл воды.

Таблетку нельзя измельчать. Дозу препарата устанавливает врач.

В некоторых случаях количество медикамента увеличивают до 20 мг в день. При сердечной недостаточности начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. Количество препарата постепенно увеличивают до 10 мг в день.

Блокаторы кальциевых каналов пьют 1 раз в сутки, запивая 100 мл кипяченой воды. Начальная доза при гипертонии 5 мг 1 раз в день.

Побочные действия

При использовании блокатора кальциевых каналов можно столкнуться с таким отрицательным проявлениями, как:

  • головная боль;
  • утомляемость;
  • недомогание;
  • парестезии.

Со стороны ЖКТ возникают такие патологии, как: тошнота, боль в животе, рвота, запор, метеоризм.

Частыми проявлениями со стороны сердечной системы принято считать:

  • сердцебиение;
  • отеки;
  • обморок;
  • снижение давления;
  • боль в грудной клетке;
  • брадикардию;
  • инфаркт миокарда.

Побочные реакции после приема бета-блокатора проявляются такими симптомами, как:

  • редкий пульс;
  • сердцебиение;
  • сосудистый спазм;
  • нарушение AV проводимости;
  • аритмия;
  • боль в груди;
  • утомляемость;
  • бессонница;
  • депрессивный синдром;
  • галлюцинации;
  • остановка сердца.

Отзывы

Торговые названия препаратов отличаются от оригинала, однако медикаменты содержат одно и то же действующее вещество.

Врачей

Максим Иосифович, врач УЗИ, кандидат наук, Уфа

Использую схему индивидуального подбора медикамента. Лекарство имеет немало достоинств: однократный прием, доступная цена. У некоторых больных наблюдались побочные эффекты. Считаю лекарственное средство эффективным, особенно в сочетании с бета1-адреноблокатором.

Виктор Тихонович, кардиолог, Томск

Бисопролол – эффективный медикамент. Быстро и качественно снижает давление. Пациенты хорошо переносят лекарство. Прием препарата – 1 раз в сутки. Назначаю бета1-адреноблокатор в комплексной терапии гипертонической болезни.

Пациентов

Тимофей Сергеевич, 68 лет, Орел

Страдаю от повышенного давления, часто болит голова. Появилась аритмия. Врач назначил Бисопролол. Препарат эффективный, дозу подбирал индивидуально. Принимаю медикамент 1 раз утром в течение 4 лет. Побочных эффектов не наблюдал. Давление пришло в норму.

Николай Яковлевич, 70 лет, Киров.

Часто повышается давление после стресса, при перемене погоды. Осенью и весной наступает обострение гипертонии. Бисопролол помогает избавиться от головокружения, пульсации в висках.

Источник: https://upraznenia.ru/amlodipin-i-bisoprolol.html

Совместимость лекарств «Бисопролол» и «Амлодипин + Бисопролол»

Взаимодействия между «Бисопролол» и «Амлодипин + Бисопролол» по инструкциям лекарств. В целом они взаимодействуют Опасно!

Проверить взаимодействия других лекарств

Карта взаимодействий между компонентами препаратов: «Бисопролол » (строка по горизонтали) и «Амлодипин + Бисопролол » (колонка по вертикали)

ИНСТРУКЦИИ. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно их пересечениям в карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите ???? для перемещения. Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия выделены цветом. Цвет соотвествует опасности (подробнее внизу страницы).

Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или меж группое взаимодействие. На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС.

Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.Нерекомендуемые комбинацииЛечение ХСН.

Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания к применению бисопролола.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.

Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.Комбинации, требующие особой осторожностиЛечение артериальной гипертензии и стенокардии.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола.

БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться.

Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд; «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.Гипотензивные ЛС.

Также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.Ингибиторы МАО (.

Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.Нерекомендуемые комбинацииЛечение ХСН.

Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.

Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.Комбинации, требующие особой осторожностиЛечение артериальной гипертензии и стенокардии.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола.

БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться.

Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд; «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.Гипотензивные ЛС.

Также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.Ингибиторы МАО (.

Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в тч и с индометацином.Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в тч и амлодипина.Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, . Кроме пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.Блокаторы кальциевых каналов(C08) + Бета-адреноблокаторы (C07) => Наблюдается выраженный отрицательный хронотропный (вплоть до остановки сердца), инотропный (вплоть до развития острой левожелудочковой недостаточности) и дромотропный (вплоть до полной AV-бло кады) эффект. Вероятность резко возрастает при исходных нарушениях функции сердца и при внутривенном введении препаратов на фоне курсового приема блокаторов ?-адренорецепторов. (Опасная комбинация, хотя ее применение может быть оправдано при лечении нарушений ритма, тяжелых форм стенокардии, протекающей на фоне выраженной тахикардии, не связанной с застойной сердечной недостаточностью. Контроль за сократимостью, проводимостью, ЧСC. Противопоказано внутривенное введение блокаторов ?-адренорецепторов на фоне лечения верапамилом или наоборот)
Bisoprolol и Amlodipine используются вместе в Bisoprolol+Amlodipine.
Amlodipine и Bisoprolol используются вместе в Amlodipine+Bisoprolol.
У препаратов: Амлодипин + Бисопролол и Бисопролол есть общее действующее вещество : Бисопролол. Обратите внимание на дозировку.
На подобные кнопки можно нажимать, чтобы прочитать подробнее.

  • Не найдено — Киберис не нашла взаимодействий между лекарствами, значит они скорее всего не взаимодействуют.
  • Неясно — система не смогла предварительно оценить опасность.
  • Нет — препараты НЕ взаимодействуют.
  • Негатив — негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
  • Опасно! — выраженно негативное взаимодействие или противопоказание, которое может быть опасно.
  • Позитив — взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание препарата.

Источник: https://kiberis.ru/?show_certain_vs=5382,7532

Ссылка на основную публикацию